داروهاي
بيمارهاي قلبيCARDIOVASCULAR DRUGS
از
داروهاي شايع براي درمان بيماري هاي قلبي مي
توان از:
موارد
مصرف:آتنولول در درمان آنژين صدري
مزمن،كنترل زيادي فشار خون(به تنهايي يا
همراه ساير داروهاي كاهنده فشار خون)و
پيشگيري از انفاركتوس مجدد ميو كارد مصرف
مي
شود.
فارماكوكينتيك : حدود
50 درصد
دارو از مجاري گوارش جذب مي شود
.
پيوند
اين دارو به پرتئين هاي پلاسما اندك است.
متابوليسم دارو به مقدار كم در كبد صورت مي
گيرد. نيمه عمر دارو 7-6
ساعت و زمان لازم براي رسيدن به
اوج اثر 4-2ساعت مي باشد .
دارو از راه كليه دفع مي شود
.
موارد
منع مصرف: اين دارو در شوك قلبي ،
نارسايي اشكار قلب
، بلوك
قلبي درجه دو يا سه دهليزي ـ
بطني
، برادي كاردي سينوسي و كاهش فشارخون
سيستوليك به كمتر از 100ميليمتر جيوه (براي
پيشگيري از انفاركتوس مجدد ميوكارد)
نبايد مصرف شود
.
هشدارها
:1- مصرف اين دارو در موارد زير بايد با
احتياط صورت گيرد : آسم نايژه اي ، آمفيزم يا
برونشيت غير آلرژيك ، نارسايي احتقاني قلب ،
ديابت ، پركاري ديابت ، افسردگي رواني يا
سابقه ابتلاء به آن .
2-
مقدار مصرف اين دارو در سالمندان بايد بر اساس
پاسخ بيمار تعيين شود ، زيرا از يك طرف كاهش
حساسيت اين بيماران به اثر دارو ممكن است
افزايش مقدار مصرف لازم باشد و از طرف ديگر به
علت كاهش توانايي متابوليسم و دفع ادرار و
كاهش مقدار مصرف ممكن است ضرورت يابد .
3-
در بيماران مبتلا به عيب كار كليه
مقادير آتنولول بايد كاهش يابد .
4-در
صورت بروز افسردگي حاصل از اين دارو
مصرف آن بايد قطع شود .
5-
اگر بعد از يك دوره درمان طولاني با اين دارو
قطع مصرف آن ضرورت پيدا كند
بايد به تدريج و حداقل طي سه روز تا دو
هفته قطع شود .
عوارض
جانبي : برادي كاردي ، نارسايي قلب ،
اختلال در هدايت قلب ، اسپاسم برونش ، انقباض
عروق محيطي ، اختلالات گوارشي ، خستگي ، اشكال
در به خواب رفتن ، بثورات جلدي ، اشكال در تنفس
يا خس خس كردن ، سردي دستها و پاها ، افسردگي
ورم مچ و ساق پا ، ضربان آهسته و غير عادي قلب و
سردرد با مصرف اين دارو گزارش شده است.
تداخلات
دارويي : مقدار مصرف انسولين و داروهاي خوراكي
پايين
آورنده قندخون ، هنگام مصرف همزمان با اين
دارو بايد تنظيم گردد تا از كاهش بيش از حد
قندخون جلوگيري شود .
در
صورت مصرف همزمان داروهاي مسدود كننده گيرنده
بتاآدرنرژيك با داروهاي مسدود كننده
كانالهاي كلسيمي يا كلونيدين ، اثرات كاهش
فشار خون ممكن است تشديد شود .
مصرف
همزمان داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز
با اين دارو ، به علت امكان افزايش شديد
فشارخون ، توصيه نمي شود.
در
صورت مصرف همزمان اين دارو با آمين هاي مقلد
سمپاتيك
كه
داراي فعاليت بتا-آدرنرژيك هستند ، ممكن است
اپثرات هر دو دسته دارو كاهش يابند . گزانتين
ها در صورت مصرف همزمان با اين دارو ممكن است
موجب مهار اثرات درماني هر دو دسته دارو شوند .
همچنين ، كليرانس تئوفيلين افزايش
مي يابد .
نكات
قابل توصيه:1- هيچيك از نوبتهاي مصرف اين دارو
نبايد فراموش شود . بخصوص اگر روزي يك بار مصرف
مي شود .
2-
اين دارو ،
زيادي
فشارخون را درمان نمي كند ، بلكه آن را كنترل
مي نمايد . مصرف آن ممكن است تا پايان عمر
ضروري باشد .
3-
مصرف دارو ، حتي در صورت احساس بهبودي ، بايد
ادامه يابد .
4-
اگر صورتي كه يك نوبت مصرف دارو فراموش شود
، به محض به ياد آوردن آن نوبت بايد مصرف شود ،
ولي اگر تا زمان مصرف نوبت بعدي 4 ساعت باقي
مانده باشد ، از مصرف آن نوبت خودداري شود و
مقدار مصرف بعدي نيز دوبرابر نگردد .
5-در
بيماران مبتلا به ديابت ، با مصرف اين دارو
علايم كمي قندخون افزايش يابد .
6-
از مصرف با ساير داروها ، به ويژه داروهاي
مقلد سمپاتيك
كه
نياز به نسخه پزشك ندارند ، بايد خودداري گردد.
مقدار
مصرف:
بزرگسالان
: در درمان آنژين صدري ، ابتدا 50 ميلي گرم يك
بار در روز مصرف مي شود كه پس از يك هفته ، در
صورت نياز بتدريج تا 100 ميلي گرم افزايش مي
يابد . به عنوان پايين آورنده فشارخون ، ابتدا
50-25 ميليگرم يك يا دو هفته ، در صورت نياز و
تحمل بيمار تا50-100mg/day
افزايش مي يابد .
اشكال دارويي :
Tablet:
50mg
/
100mg
موارد
مصرف : پروپرانولول در درمان آنژين صدري
مزمن ، پيشگيري و درمان آريتمي قلبي ، كنترل
زيادي فشارخون ، درمان كارديوميوپاتي
هيپرتروفيك و پيشگيري از انفاركتوس مجدد ميو
كارد ، در درمان كمكي فئوكروموسيتوم و
پيشگيري از سردردهاي عروقي مصرف مي شود .
فارماكوكينتيك
: حدود 90% دارو از مجاري گوارش جذب ميشود .
پيوند دارو با پرتئين هاي پلاسما خيلي زياد
است . متابوليسم دارو كبدي بوده نيمه عمر ان 3-2
ساعت است . زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر 5/1-1
ساعت است . دفع دارو كليوي است.
موارد
منع مصرف : اين دارو در شوك قلبي ، نارسايي
اشكار قلب ، بلوك درجه دو يا سه دهليزي- بطني ،
برادي كاردي سينوسي و كاهش فشارخون سيستوليك
به كمتر از 100 ميلي متر جيوه (براي پيشگيري از
انفاركتوس مجدد ميوكارد) نبايد مصرف شود .
هشدارها
: 1-
مصرف اين دارو در موارد زير بايد با احتياط
صورت گيرد :
آسم
نايژه اي ، آمفيزم يا برونشيت غير آلرژيك ،
نارسايي احتقاني قلب ، ديابت ، پركاري
تيروئيد ، افسردگي رواني يا سابقه ابتلا به آن
.
2-
مقدار مصرف اين دارو در سالمندان بايد بر اساس
پاسخ بيمار تعيين شود ، زيرا از يك طرف به علت
كاهش حساسيت اين بيمار به اثر دارو ممكن است
افزايش مقدار مصرف لازم باشد و از طرف ديگر به
علت كاهش توانايي متابوليسم و دفع داروها ،
كاهش مقدار مصرف ممكن است ضرورت يابد .
3-
در بيماران مبتلا به عيب كار كبد ، مقادير
مصرف اين دارو بايد كاهش يابد .
4-
در صورت بروز افسردگي ناشي از اين دارو ، مصرف
آن بايد قطع شود .
5-
اگر بعد از يك دوره درمان طولاني با اين دارو
قطع مصرف آن ضرورت پيدا كند ، بايد مصرف اين
دارو به تدريج و حداقل طي سه روز تا دو هفته
قطع شود . در طول اين مدت ، بيمار بايد از
فعاليت هاي شديد بدني پرهيز كند تا خطر بروز
انفاركتوس ميوكارد يا آريتمي به حداقل برسد .
اگر پس از قطع مصرف دارو ، علايم قطع مصرف بروز
كرد ، بايد مصرف دارو را به طور موقت از سر
گرفت ولي به دنبال بهبود بيمار ، آن را با
احتياط قطع كرد .
عوارض
جانبي : برادي
كاردي ، نارسايي قلبي ، اختلال در هدايت قلب ،
اسپاسم برونش ، انقباض عروق محيطي ، اختلالات
گوارشي ، خستگي ، اشكال در به خواب رفتن ،
بثورات جلدي ، اشكال در تنفس يا خس خس كردن ،
سردي دستها و پاها ، اغتشاش شعور بخصوص در
سالمندان ، توهم ، افسردگي رواني،
ورم
مچ و ساق پا ، ضربان آهسته و غير عادي قلب ،
يبوست ، اضطراب يا نگراني ، كاهش توانايي جنسي
، اسهال ، خواب آلودگي خفيف ، سر درد ، بي حسي
يا گزگز كردن انگشتان دست و پا و خستگي يا ضعف
غير عادي با مصرف اين دارو گزارش شده است .
تداخل
هاي دارويي : مقدار مصرف انسولين و داروهاي
خوراكي پايين آورنده قندخون ، هنگام مصرف
همزمان با اين دارو بايد تنظيم گردد تا از
كاهش بيش از حد قندخون جلوگيري شود .
در
صورت مصرف همزمان داروهاي مسدودكننده گيرنده
بتا-آدرژيك
با داروهاي مسدودكننده كانالهاي كلسيمي يا
كلونيدين
، اثرات كاهش فشارخون ممكن است تشديد شود .
مصرف همزمان داروهاي مهاركننده مونوآمين
اكسيداز با اين دارو ، به علت امكان افزايش
شديد فشارخون ، توصيه نمي شود. در صورت مصرف
همزمان اين دارو با آمين هاي مقلد سمپاتيك كه
داراي فعاليت بتا-آدرژيك هستند ، ممكن است
اثرات هر دو دسته دارو كاهش يابند . گزانتين ها
در صورت مصرف همزمان با اين دارو ممكن است
موجب مهار اثرات درماني هر دو دسته دارو شوند .
همچنين ، كليرانس تئوفيلين افزايش
مي
يابد .
نكات
قابل توصيه : 1- هيچيك از نوبتهاي مصرف اين دارو
نبايد فراموش شود . بخصوص اگر روزي يك بار مصرف
مي شود .
2-
اين دارو ، زيادي فشارخون را درمان نمي كند ،
بلكه آنرا كنترل مي كند . مصرف اين دارو ممكن
است تا پايان عمر ضروري باشد .
3-
مصرف دارو ، حتي در صورت احساس بهبودي ، بايد
ادامه يابد.
4-
اگر يك نوبت مصرف دارو فراموش شود ، به محض به
ياد آوردن آن نوبت بايد مصرف شود ، ولي اگر تا
زمان مصرف نوبت بعدي 4 ساعت باقيمانده باشد ،
از مصرف آن نوبت بايد
خودداري
شده و مقدار مصرف بعدي نيز دو برابر نگردد .
5-
در بيماران مبتلا به ديابت ، بامصرف اين دارو
علايم كمي قندخون ممكن است تخفيف يابد يا گاهي
غلظت قندخون افزايش يابد .
6-
از مصرف ساير داروها ، به ويژه داروهاي مقلد
سمپاتيك كه نياز به نسخه پزشك ندارند ، بايد
خودداري گردد .
مقدار مصرف :
خوراكي
(بزرگ سالان)
در
درمان آنژين صدري ، مقدار 20-10 ميلي گرم3 يا4 بار
در روز مصرف مي شود كه اين مقدار در صورت لزوم
هر 7-3 روز به تدريج تا حداكثر mg/day320
افزايش مي يابد . به عنوان ضد آريتمي ، 30-10 ميلي
گرم 3 يا 4 بار در روز مصرف
مي شود كه اين مقدار بر اساس نياز و تحمل
بيمار تنظيم
مي
گردد .
به
عنوان پايين آورنده فشارخون ، مقدار 40 ميلي
گرم 2 بار در روز مصرف مي شود كه اين مقدار بر
اساس نياز و تحمل بيمار به تدريج تا حداكثر mg/day
640 افزايش مي يابد . در پيشگيري از انفاركتوس
مجدد ميوكاردmg/day240-180
در مقادير منقسم و در درمان كمكي
كارديوميوپاتي هيپرتروفيك ، مقدار 40-20 ميلي
گرم 3 يا 4 بار در روز مصرف مي شود كه اين مقدار
بر اساس نياز و تحمل بيمار تنظيم مي گردد . در
درمان
كمكي فئوكروموسيتوم ، مقدار 20 ميلي
گرم 3 بار در روز تا 40 ميلي گرم 3 يا 4 بار در روز
، سه روز قبل از جراحي مصرف
مي
شود . براي پيشگيري از سردردهاي عروقي ابتدا ،
20 ميلي گرم 4 بار در روز مصرف مي شود كه اين
مقدار بر اساس نياز و تحمل بيمار ، به تدريج تا
حداكثر mg/day240
افزايش
مي يابد .
خوراكي
(كودكان)
به
عنوان ضد آريتمي و كاهنده فشارخون ، ابتدا
mg/kg/day
1-5/0 در 4-2 مقدار منقسم مصرف مي شود . در صورت
نياز ، مقدار صرف اين دارو براي كنترل زيادي
فشارخون و پيشگيري از بروز تاكي كاردي فوق
بطني بايد تنظيم شود . به عنوان مقدار
نگهدارنده ، mg/kg/day
4-2 در 2 مقدار منقسم مصرف مي شود .
تزريقي
(بزرگ سالان)
به
عنوان ضد آريتمي ،3-1 ميلي گرم با سرعت حداكثر mg/min1
تزريقي وليدي شود . در صورت نياز ، اين مقدار
پس از 4 ساعت ، تكرار مي شود .
تزريقي
(كودكان)
به
عنوان ضد آريتمي ، mg/kg1/0-01/0
(تا حداكثر 1 ميلي
گرم
در هر نوبت مصرف) كه هر 8-6 ساعت در صورت نياز
تكرار
مي شود ، مصرف گردد .
اشكال
دارويي :
Tablet
: 10 mg¸40 mg¸80
mg
Injection
: 1 mg
/
ml
مكانيسم
اثر : ديگوكسين نيروي انقباضي قلب را
افزايش داده و هدايت الكتريكي آنرا كاهش مي
دهد . تصور مي شود افزايش سرعت و نيروي انقباضي
عضله قلب ناشي از مهار حركت يونهاي سديم و
پتاسيم از غشاء سلولي عضله قلب باشد . در نتيجه
جريان وريدي كلسيم و آزاد شدن يونهاي كلسيم
آزاد در سلولهاي ميوكارد افزوده مي شود . اين
دارو سرعت هدايت قلبي را كاهش داده و دوره
تحريك ناپذيري گروه دهليزي-بطني را افزايش مي
دهد .
فارماكوكينتيك
: فراهمي زيستي قرص ديگوكسين 80-60 درصد ،
الگزير و محلول تزريقي آن 85-70 درصد است . پيوند
ديگوكسين به پرتئين كم مي باشد (25-20درصد) .
متابوليسم
اين
دارو به ميزان كم در كبد صورت مي گيرد . نيمه
عمر دارو
48-36
ساعت است كه در صورت ابتلاء به بي ادراري ، 6-4
روز خواهد بود . اثر دارو از راه خوراكي پس از
2-5/0 ساعت و از راه تزريقي پس از 30-5 دقيقه شروع
مي شود . زمان لازم براي رسيدن به اوج اثر از
راه تزريقي 4-1 ساعت و از راه خوراكي 6-2 ساعت است
. طول اثر دارو از راه تزريقي و خوراكي 6 روز
است . دفع ديگوكسين كليوي است .
موارد
منع مصرف : اين دارو در بلوك كامل و متناوب
قلب ، بلوك درجه دوم دهليزي بطني ، آريتمي فوق
بطني ناشي از سندرم w-p-w
، كارديوميوپاتي انسدادي هيپرتروفيك (مگر
در موارد فيبريلاسيون دهليزي همراه با
نارسايي قلب كه بايد با احتياط مصرف شود) و
وجود علائم مسموميت ناشي از مصرف قلبي هر يك
از فراوردها حاوي اين دارو ، نبايد مصرف شود .
هشدارها
:1- اين دارو در موارد زير بايد با احتياط
فراوان مصرف شود :
سكته
اخير ، سندرم سينوسي بيمار ، كم كاري تيروئيد
، عيب كار كليه ، كمي كلسيم و پتاسيم و منيزيم
خون ، حساسيت مفرط سينوس كاروتيد
،گلومرولونفريت ، بيماري شديد ريه يا ميكزدم
، تنگي زير آئورتي هيپرتروفيك با علت نامشخص .
2-
در بيماران سالخورده و بيماراني كه از دستگاه
ضربان ساز
مصنوعي
استفاده مي كنند ، تنظيم دقيق مقدار مصرف دارو
ضروري
است ، زيرا ممكن است دچار مسموميت شوند .
عوارض
جانبي : بي اشتهايي ، تهوع ، استغراغ ،
اسهال ، دردشكم اغلب با مصرف مقادير زياد دارو
مشاهده است . اختلالات بينايي ، سر درد ، كسالت
، خواب آلودگي ، اغتشاش فكر ، توهم ، هذيان ،
آريتمي و بلوك قلبي با مصرف اين دارو
گزارش شده است .
تداخل
هاي دارويي :
مصرف
همزمان كينيدين و آميودارون با ديگوكسين ممكن
است موجب افزايش قابل توجه غلظت سرمي
ديگوكسين شود . مصرف همزمان آمفوتريسين B
با ديگوكسين ممكن است احتمال بروز مسموميت با
گليكوزيدهاي قلبي ناشي از كاهش پتاسيم خون را
افزايش دهد . كينين ، كلروكين و هيدروكسي
كلروكين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين ،
ممكن است غلظت پلاسمايي ديگوكسين را افزايش
دهند . ديلتيازم ، وراپاميل و به احتمال زياد
نيفيديپين در صورت مصرف همزمان با ديگوكسين ،
ممكن است غلظت پلاسماي ديگوكسين را افزايش
دهند . خطر بروز بلوك دهليزي – بطني و برادي
كاردي
با مصرف همزمان با وراپاميل افزايش مي يابد .
در صورت مصرف همزمان استازولاميد ، مدرهاي
لوپ و تيازيدي با ديگوكسين ، خطر بروز مسموميت
با ديگوكسين ناشي از كاهش
پتاسيم
خون افزايش مي يابد . اثر ديگوكسين در صورت
مصرف همزمان با اسپيرونولاكتون افزايش مي
يابد .
نكات
قابل توصيه :1- دوره درمان بايد كامل شود و دارو
هر روز در وقت معين مصرف شود .
2-
اگر يك نوبت مصرف دارو فراموش شود ، چنانچه پس
از 12 ساعت بياد آورده شود ، به هيچ وجه آن نوبت
نبايد مصرف شود و مقادير مصرف بعدي نيز دو
برابر نگردد . اگر به مدت دو روز يا بيشتر مصرف
دارو فراموش شود ، بايد به پزشك مراجعه شود .
3-
در صورت بروز هر گونه نشانه مسموميت از جمله
تهوع ، اسهال ، استفراغ ، كاهش اشتها يا آهسته
شدر نبض ، بايد به پزشك مراجه شود .
4-
از مصرف ساير داروها بدون دستور پزشك بايد
خودداري شود .
5-
مقدار مصرف ديگوكسين بايد بر اساس نباز هر
بيمار تعيين گردد . اين مقدار بايد بر اساس وزن
بدن بدون چربي محاسبه شود . زيرا اين دارو در
بافت چربي وارد نمي شود .
6-
تزريق وريدي دارو بر تزريق عضلاني آن ارجحيت
دارد . تزريق وريدي بايد طي حداقل 5 دقيقه صورت
گيرد . تزريق
عضلاني
تنها در صورتي امكان مكصرف دارو از راه خوراكي
يا
وريدي
وجود نداشته باشد ، انجام مي شود .
7-
در صورت تغيير شكل تزريقي به شكل خوراكي ،
تنظيم مقدار مصرف ممكن است ضروري باشد .
مقدار مصرف دارو : در بزرگسالان ، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير تعيين مي شود
:
تزريقي
|
خوراكي
|
مورد مصرف
|
|
ابتدا 6/0-4/0 ميلي
كرم وريدي، و سپس بر حسب نياز
و تحمل بيمار مقادير اضافي 3/0-1/0 ميلي گرم
هر 8-4 ساعت |
25/1-75/0
ميلي گرم هر 8-6 ساعت |
ديژيتاليزه كردن
سريع |
|
mg/day5/0-125/0به مدت 7 روز |
ديژيتاليزه كردن
آهسته |
|
|
mg/day5/0-125/0 در مقادير منقسم يا
واحد |
mg/day5/0-125/0 |
مقدار نگهدارنده
|
در
كودكان ، مقدار مصرف دارو بر اساس جدول زير
تعيين
مي
شود :
|
تزريقي(1) |
خوراكي
|
مورد
مصرف
|
|
نوزادان نارس mg/kg025/0-015/0 نوزادان طبيعي mg/kg03/0-02/0
شير خواران با سن يك ماه تا 2 سال ،mg/kg05/0-03/0 كودكان با سن 5-2سال ، mg/kg035/0-025/0 كودكان با سن 10-5سال ، mg/kg03/0-015/0 كودكان با 10سال و بزرگتر ، mg/kg012/0-008/0 |
نوزادان نارس و طبيعي تا سن يك ماه،mg/kg035/0-02/0 شيرخواران با سن يك ماه تا 2 سال ،mg/kg06/0-035/0كودكان با سن 5-2سال ، mg/kg035/0-02/0 كودكان با سن 10 سال وبزرگتر، 25/1-075/0ميلي گرم در 2مقدار منقسم يا بيشتر
هر 8-6ساعت براي ديژيتاليزه كردن سريع و mg/kg5/0-125/0به مدت 7روز ديژيتاليزه
كردن آهسته |
ديژيتاليزه
كردن
|
|
در نوزادان نارس 30-20% مقدار مصرف تام در
3-2 مقدار منقسم مساوي در روز در نوزادان طبيعي و كودكان تا سن 10 سال ،
35-25% مقدار مصرف تام در 3-2 روز مقدار منقسم
مساوي در روز در كودكان با سن 10سال و
بزرگتر 35-25%مقدار مصرف تام يكبار در روز
|
يك سوم الي يك پنجم مقدار مصرف تام مورد
نياز براي ديژيتاليزه كردن يكبار در روز |
مقدار
نگهدارنده
|
.
اشكال
دارويي :
Oral : 0.5 mg/ml Tablet : 0.25 mg
Elixir : 0.05 mg/ml Injection : 0.5 mg/2ml